1.伯氨喹对间日疟红细胞外期迟发型子孢子(休眠子)有较强的杀灭作用,与血液裂殖体杀灭剂(如氯喹)合用,能根治良性疟,减少耐药性的发生。能杀灭各种疟原虫的配子体,阻止各型疟疾传播。对红细胞内期无效,不能控制疟疾临床症状的发生。
2.口服吸收完全,1~3h内血药浓度达峰值,半衰期约3~8h,广泛分布于组织,肝脏中浓度较高。大部分在肝脏代谢,其主要代谢物为6—羟衍生物,代谢物排泄较慢,半衰期达22~30h,仅小部分以原形从尿排泄。
1.根治间日疟:每日口服26.4mg,连服14日;或每日服39.6mg,连服8日。
2.控制疟疾传播:配合氯喹等治恶性疟时,每日服26,4mg,连服3日。
片剂:每片含磷酸伯氨喹13.2mg/kg或26.4mg/kg(相当于伯氨喹盐基7.5mg或15mg)。
主要用于根治间日疟。
1.不良反应较少。可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等,停药后可恢复。偶见轻度贫血、发绀等。
2.大剂量(60~240mg/d)时上述症状加重,多数患者可导致高铁血红蛋白血症。少数特异质者在小剂量时也可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。
1.孕妇及1岁以下婴儿忌用。
2.肝、肾、血液病、糠尿病患者慎用。
3.有蚕豆病史及家族史者禁用。
伯喹,伯氨喹林
主要用于根治间日疟和控制痢疾传播。
孕妇忌用。