氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。
静脉注射:每次5—10mg,每周1—2次,总量30~60mg,疗程间隔为2~4周,每次量用生理盐水10ml溶解,从正在输注5%葡萄糖液的乳胶管中刺人慢速推注,注入应继续输液一定时间,以减轻对静脉的刺激。
针剂:每支5mg、10mg。
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤,对急性白血病无效。与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效,对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压迫综合征引起的严重症状,可使之迅速缓解。
胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等,毒性较大。
注射到血管外后可引起溃疡,溅入眼内应立即用水反复冲洗。