由于抑制了纤维蛋白溶酶原的激活因子，使其不能被激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制了纤维蛋白的溶解，起到止血作用。本品高浓度时，对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用。
口服，每次0.1g/kg，3-4次/日；静滴，首剂0.1g/kg，用5%-10%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液稀释成5%溶液，于15-30分钟内滴完，维持量酌减，持续时间视病情而定。
片剂：每片0.5g；注射液，每支1g（10ml）、2g（10ml）.
用于血纤维蛋白溶解系统活性增高所致出血，如外伤及手术出血，也用于肺及消化道出血，但对血液病及小动脉出血无效。
偶有腹泻、鼻塞、结膜充血、皮疹、低血压等反应。
本品排泄较快，需持续给药。有血栓形成倾向者慎用。本品以肾脏排泄为主，尿中浓度高，可抑制尿激酶而引起血凝块阻塞尿道，故血尿者慎用。
